Левамизол

Левамизол и его синонимы

Левамизол (Levamisolum) − средство, используемое для лечения инфекций, вызванных в основном нематодами, а также реже при онкологических, кожных и некоторых других заболеваниях и в качестве иммуномодулятора. Лекарственный препарат в ветеринарии применяется для лечения скота, домашних животных и птиц. Также он используется для избавления от паразитов и человека, хотя сейчас не так активно, как раньше. Для многих левамизол более известен под торговым названием “Декарис”


История

Левамизол был открыт в 1966 году. Он принадлежит к числу основных препаратов Всемирной организации здравоохранения. В 1999−2003 годах из-за риска развития побочных эффектов и наличия более эффективных лекарств, препарат перестал использоваться для лечения гельминтозов у человека в США, но применяется для животных.

Механизм действия

Левамизол приводит к деполяризации мышечной мембраны паразитов, нарушает биоэнергетические процессы. Это вызывает паралич, в результате чего червь погибает. Благодаря иммуномодулирующему действию в организме человека повышается выработка антител на различные антигены, усиливается Т-клеточный ответ, функции моноцитов, нейтрофилов и макрофагов. Поэтому левамизол не только убивает гельминтов, но и повышает иммунитет.

Фармакокинетика

Левамизол относительно быстро всасывается из пищеварительных органов и метаболизируется в печени. Предельная концентрация в крови наблюдается спустя 1,5–2 часа после приема. Полувыведение происходит довольно быстро – за 3-4 часа. Выведение левамизола преимущественно осуществляется через почки, причем 70% его выходит в течение 3-х дней. Только около 5% покидает организм в неизмененном виде.

Медицинское применение

Препарат используется для лечения заболеваний, возбудителями которых являются глисты, включая взрослые особи и нематоды на личиночной стадии развития.

Лекарство применяется для терапии:

За счет иммуномодулирующих свойств препараты на основе левамизола используются для лечения вирусного гепатита, ревматоидного артрита, болезнях Рейтера и Крона, злокачественных новообразований и других патологий.

Незаконное использование

Левамизол часто используют для разбавления кокаина, продаваемого по всему миру (больше всего в США). В 2008-2009 годах левамизол был обнаружен в 69% образцах кокаина, изъятого Управлением по борьбе с наркотиками США. В апреле 2011 года оно сообщило уже о 82% образцов кокаина, содержащих левамизол.

Левамизол добавляет объем и вес кокаину в форме порошка, в то время как другие наполнители могут приводит к образованию комков, а также помогает наркотику казаться более чистым. Также в известной американской газете «Незнакомец» после проведенного расследования говорилось, что левамизол обладает стимулирующим воздействием, наподобие кокаин, и позволяет проходить уличные тесты чистоты.

Левамизол подавляет выработку белых кровяных клеток, что приводит к нейтропении и агранулоцитозу. С ростом использования левамизола в качестве примеси, ряд этих осложнений был зарегистрирован среди потребителей кокаина. Левамизол также повышает риск развития васкулита, и два случая заболеваний из данной группы, которые привели к некрозу кожи, были зарегистрированы у потребителей кокаина, разбавленного с левамизолом.

Имели место несколько громких смертельных случая, в которых был замешан такой кокаин, разбавленный левамиозолом. Сюда относится смерть Адама Гольдштейна (DJ AM) в 2009 году, Эндрю Коппель (сын известного журналиста Теда Копеля) в 2010 году.

В ответ на риск пострадать от опасного наркотика, начали распространяться специальные тесты, позволяющие выявить примесь левамизола. Этими наборами пользовались, как потребители, так и дилеры.

Лечение человека

Левамизол предназначен для приема внутрь. Лекарственное средство используется во время еды. Для людей лекарство выпускается в виде таблеток.

При  токсоплазмозе назначается 150 мг препарата в сутки. Рекомендуется провести три курса лечения с интервалом в 1 неделю.

При других гельминтозах левамизол используется однократно в дозировке 150 мг для взрослых и 2,5 мг на 1 кг веса для детей. Если возникнет необходимость, лечение повторяется через 1 неделю.

На заметку: Для детей таблетки выпускаются с более низким содержанием активного вещества (50 мг). Лекарство для взрослых состоит из 150 мг активного компонента.

Дети в возрасте до 6 лет не должны использовать более 50 мг лекарственного средства. Пациентам 6−14 лет назначается 50−100 мг препарата.

Лечение животных

Раствор для внутримышечных инъекций (Левамизол 10) применяется в следующих дозировках:

  • крупный рогатый скот – 7,5 мл/100 кг (допустимая разовая дозировка составляет 23 мл);
  • мелкий рогатый скот – 0,75 мл/10 кг (максимальная дозировка – 4,5 мл);
  • свиньи – 0,75 мл/10 кг. Если вес свиньи больше 150 кг, необходимо на каждые лишние 50 кг использовать 3,5 мл препарата. В случае применения дозировки выше 15 мл, укол делается в два или три разных места.

Левамизол 8 (порошок):

  • жвачные животные – 7,5 мг активного компонента препарата на 1 кг массы тела;
  • птицы − 20−40 мг активного вещества на 1 кг веса.

Порошок смешивается с кормом либо водой. При сильной инвазии рекомендуется проводить лечение 3 дня, снизив разовую дозировку вдвое.

 

Левамизол 7,5 в виде жидкости для инъекций рекомендован к применению в дозировке 1 мл раствора на 10 кг живого веса. Предельно допустимая разовая дозировка для крупного рогатого скота – 30 мл, для свиней – 20 мл, для коз и собак – 4,5 мл.

Прежде чем использовать препарат массово, рекомендуется испытать его действие на нескольких животных.

Побочные действия

Во время приема левамизола у человека могут наблюдаться такие нежелательные эффекты, как тошнота, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота, язвы в ротовой полости. Были зафиксированы единичные случаи развития панкреатита. Если использовать препарат на основе левамизола длительный период, не исключены проявления в виде судорог, головных болей, повышенной утомляемости, атаксии. У пациентов в таких случаях может повыситься температура тела, появиться сыпь на коже, измениться формула крови. У женщин могут появиться маточные кровотечения. Нежелательно использовать лекарство в период беременности, поскольку точные исследования на человеке не были проведены. Зато известны отрицательные реакции при приеме левамизола беременными животными.

Одним из самых серьезных побочных эффектов левамизола является  разрушение белых кровяных телец. Как показывают результаты исследования, это происходит у 0,08-5% пациентов. Существует также информация о том, что препарат способен вызывать некроз, при котором болезненные папулы могут появиться практически в любом месте на коже.

Побочные эффекты у животных проявляются в виде рвоты, повышенного возбуждения, частой дефекации и мочеиспускания, атаксии.

Противопоказания

Левамизол запрещается использовать людям, у которых наблюдается индивидуальная непереносимость препаратов на его основе. Строго противопоказаны во время приема данного средства напитки с содержанием алкоголя, поскольку это грозит развитием антабусоподобного синдрома. Противопоказания касаются пациентов, у которых наблюдается почечная и печеночная недостаточность, нарушено кровообращение в головном мозге. Не рекомендуется применять средство людям с низким уровнем кроветворения в костном мозге и при лейкозе, протекающем в острой форме.

Взаимодействие с другими лекарствами

Левамизол способен усилить токсичность жирорастворимых веществ, поэтому не рекомендован одновременный его прием с эфиром, хлороформом и другими подобными препаратами. Запрещается использовать препараты на его основе с лекарствами, которые снижают лейкоциты в крови. Левамизол способен усилить действие непрямых антикоагулянтов. Одновременный прием с амфотерицином B приводит к повышению вероятности поражения почек. В сочетании с бусульфаном лекарство повышает риск развития веноокклюзионного заболевания. Нежелательно принимать левамизол с Пирантелом, поскольку возможны побочные явления в результате передозировки. Если использовать средство с варфарином, могут появиться кровотечения.

Торговые названия и цены

Торговые названия − Левамизол, Декарис. Производится в разных странах, среди которых Венгрия, Румыния.

Одна таблетка (разовая доза) Декариса в России приблизительно стоит от 1 доллара. В Украина она обойдется минимум в 2 раза дороже, но зато можно приобрести Левамизол харьковского производства, который в несколько раз дешевле.

За раствор для инъекций придется заплатить от 3 дол. за 100 мл. Пакетик  Левамизола в виде порошка (10 г) можно купить приблизительно за 0,15 дол.




Комментарии

Комментариев нет

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Sidebar